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中国药科大学教授王伟:高端护肤品中功效成分经皮递送关键技术 | 2023中国化妆品产学研协同创新论坛 日期:2023-06-08 来源: 浏览:2436

5月12日,由CBE中国美容博览会、中国抗衰老促进会化妆品产业分会指导,CBE SUPPLY美妆供应链博览会、中国化妆品产学研协同创新平台、北京国妆科创自然科学研究院等单位联合主办,国际欧亚科学院中国科学中心特别支持,以“产学研协同创新 促进产业高质量发展”为主题的2023中国化妆品产学研协同创新论坛暨《中国化妆品科研成果蓝皮书(2024年)》启动大会在2023年第27届CBE中国美容博览会上举行。邀请了相关领导、高校代表、行业专家、企业代表、媒体界的朋友,覆盖了政、产、文、融、媒等两百余人参加。


中国药科大学教授、博导、《中国化妆品科研成果蓝皮书(2022)》主编王伟以“高端护肤品中功效成分经皮递送关键技术”为主题发表了演讲,详细的介绍了功效成分经皮递送关键技术。


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图:中国药科大学教授、博导、《中国化妆品科研成果蓝皮书(2022)》主编王伟


王伟,博士,教授,博士生导师,中国药学会药剂学青年科学家,美国北卡罗来纳大学教堂山分校(UNC)访问学者。研究方向:高端创新药物制剂、天然活性化妆品的研究开发。曾履职于中华人民共和国国家卫生健康委员会,现任职于中国药科大学药学院。获得2017年中国药科大学最受欢迎教师奖,2018年江苏省科技进步二等奖。作为课题负责人,承担国家“重大新药创制”科技重大专项、国家自然科学基金项目等国家级、省部级项目20余项。被评为国家发改委药品价格评审专家,国家自然科学基金评审专家,中国博士后科学基金评审专家,科技部外专项目评审专家,教育部学位论文评审专家,国家药监局新闻宣传中心编审专家,江苏省“六大人才高峰”高层次人才,江苏省“333工程”高层次人才,江苏省科协首席专家,江苏省高新技术企业认定专家等。


以下是根据本次演讲内容整理。


微粒/纳米粒技术


微粒/纳米粒技术核心材料(一种或多种活性成分)和天然或合成的高分子聚合物材料组成的微米或颗粒。适用微粒/纳米粒递送的功效成分,包括紫外线阻滞剂、挥发性精油等。微球/纳米球核心材料均匀分散到聚合物材料中形成的颗粒;微囊/纳米囊活性成分为核心,聚合物材料为外壳形成的胶囊颗粒。其优势有,保护活性成分免受外界环境干扰;调控粒子粒径,控制滞留位置;控制活性成分释放速度。


微乳/纳米乳技术


微乳/纳米乳技术,适合微乳/纳米乳递送功效成分是稳定性差(易氧化)和溶解度差,生物利用度低。微乳剂由水、油、表面活性剂和助表面活性剂形成的光学上各向同性、热力学上稳定的透明或半透明的分散体系。制备方法是可自发形成;纳米乳由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等形成的透明或半透明的热力学相对稳定的均相分散体系。制备方法是高能耗法(高速剪切、高压均质、超声破碎等),低能耗法(自乳化法、相反转法和溶剂置换法等)。


脂质体技术


脂质体是小的球形囊泡,其壁由一个或多个包裹水空间的磷脂双层形成。在囊泡内水相和磷脂双分子层内可以包裹多种不同极性的有效成分。适用脂质体递送的功效成分有小分子化合物、易氧化降解、光敏感、脂溶性强,递送抗氧化剂的最佳载体。其优势有成分类似角质层、减少皮肤刺激性和过敏反应。脂质体技术对脂质体进行修饰可以实现不同的功能,与受/配体/靶向肽,实现皮肤内定向分布,靶向特定细胞;与Polymer,实现响应式释放(pH响应,光响应)控制有效成分释放速度;改变膜材,能够调整脂质体柔韧度,变形性。


脂质体衍生物技术


如何让脂质体向更深层渗透,需使用相应技术来实现。Transfersome(传递体) 由来自脂质体系统的磷脂酰胆碱 (PC) 和非离子边缘激活剂 (EA) 组成;Transethosomes (醇传递体)是一种混合囊泡,包括醇质体(ethosomes) 和传递体 (transfersomes) 的特征,并包含这两者的优点。由磷脂、乙醇和边缘活化剂为主要成分;Niosomes(类脂囊泡)是由大量非离子表面活性剂通过在水性介质中的自组装形成囊泡;Ethosomes(醇质体)主要由磷脂、乙醇(相对高浓度)和水组成。


脂质纳米粒技术


脂质纳衍生物,固体脂质纳米颗粒 (SLN) :主要由固体脂质组成,具有控释和较低的皮肤损伤概率。在室温下,使用的脂质处于固态,有助于活性成分的包封和释放。纳米结构脂质载体 (NLC):脂质基质由固体和液体脂质(油)的混合物组成,这降低了固体脂质的熔点,但在室温和体温下仍保持固体。适用递送的功效成分有天然植物提取物/成分复杂,脂溶性强、稳定性差,紫外线阻滞剂。


细胞外囊泡技术


细胞外囊泡是一种由细胞释放到细胞外基质的膜性小囊泡,包括外泌体和微囊泡,直径40-100 nm,可以负载脂类、碳水化合物、蛋白质、mRNA、miRNA和DNA等生物分子,传递信息,进行细胞间通讯。适用细胞外囊泡递送的功效成分有核酸类、多肽类、蛋白类。优势是生物相容性高、跨越生理屏障的能力出众、免疫原性低。


微针技术


微针长度在几十微米到几毫米,尖端直径小于几十微米的微型针头。活性成分使用五种方式通过微针进入皮肤。微针阵列刺破皮肤,留下孔道——皮肤涂布护肤品——活性成分渗入;活性成分涂布于微针针尖——刺入皮肤——活性成分在皮肤滞留;活性成分负载于可溶性针尖材料——刺入皮肤——针尖溶解——活性成分释放;针尖中空——刺入皮肤——利用离子扩散等,活性成分主动扩散;水凝胶针尖溶解活性成分——刺入皮肤——形成通道——活性成分扩散。适用微针递送的功效成分有生物大分子(蛋白、多肽、核酸)。


精准靶向技术


精准靶向技术利用细胞靶向识别技术,可将有效成分包裹在含特定配体的载体中,形成特定微囊,与细胞的受体进行靶向结合,将功效成分精准的导入肌肤,最大化的发挥作用。优势有使有效成分在目标细胞蓄积或释放,精准、高效。


无机纳米载体技术


无机纳米载体包括介孔二氧化硅纳米粒子、二氧化钛纳米粒子、碳纳米材料(如石墨烯、富勒烯和碳纳米管)、金纳米粒子、银纳米粒子等。优势有比表面积大;表面修饰容易;生物相容性好;可以深入表皮层深层,增加其在皮肤中的积累。应用于防晒、抗衰老等功能性化妆品中。


其他技术


包合物是一种超微型药物载体,主要使用的载体材料是环糊精。环糊精是一种环状低聚糖,含有至少6个D-吡喃葡萄糖单元,环糊精分子略呈锥形的中空圆环立体结构。由于含有非极性空腔和亲水性表面,活性物分子能进入环糊精内腔形成包合物。


树枝状大分子,高度支化的聚合物递送系统,具有紧凑、对称和球形的形状。负载能力可以通过改变生成数来改变。物理化学性质(例如溶解性)以及树枝状大分子与膜的相互作用可以通过操纵表面官能度来控制。


超分子凝胶通常是小分子凝胶由分子间非共价键相互作用,以自组装的方式形成的三维网络结构,这种网络结构具有大量空腔,能够固定大量的有机分子和水分子,使体系形成果冻状半固体结构。


Pickering乳液是一种由纳米固体颗粒代替传统表面活性剂稳定乳液体系的新型分散乳液。与传统表面活性剂稳定的乳液相比, Pickering乳液在较低乳化剂用量下即可形成稳定乳液。


海绵骨针是一种极其微小的针状骨,针尖可扎入皮肤毛孔,长度为50-300μm,可以深入表皮层,打开皮肤通道,有助于有效成分透过角质层。


纳晶高纯度单晶硅,针尖触点小于80 nm,针尖高度为80-300 μm,突破角质层到达表皮层深层,促进胶原蛋白再生。


后续,更多嘉宾演讲内容会陆续在“抗衰颜究院”与“中国抗衰老促进会化妆品产业分会”公众号持续推送,敬请期待。